Statyny i sok grejfrutowy

W prawdzie o interakcjach z sokiem grejfrutowym już trochę było tu : https://www.facebook.com/643695099055673/photos/a.644403845651465.1073741828.643695099055673/940956399329540/?type=3&theater i tu: http://interakcjelekow.blogspot.com/2014/12/wielki-kac-interakcje-z-alkoholem-cz-2.html , ale jak uczą na uniwersytetach medycznych „repetitio est mater studiorum”, co w wolnym tlumaczeniu oznacza: powtórka nie zaszkodzi, a nawet pomóc może :)



Dlaczego można tak wiele pisać o soku z grejfruta? Sok grejfrutowy wchodzi w interakcje z licznymi lekami z uwagi na fakt, że zawiera w swoim składzie furanokumaryny – związki hamujące enzymy wątrobowe. Szczególnie ważny wydaje się CYP3A4, który metabolizuje gro leków.

Dziś skupimy się na interakcji ze statynami, czyli lekami obniżającymi cholesterol. Będzie trochę biochemii.
Statyny działają przez hamowanie enzymu reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Enzym ten katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, czyli wczesną reakcję i zarazem etap kontrolny biosyntezy cholesterolu. Efekt? Obniżenie zarówno normalnego jak i podwyższonego stężenia cholesterolu we krwi.
Niemal wszystkie statyny podlegają metabolizmowi za pośrednictwem enzymu CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów:


źródło obrazka: wikipedia

Silne inhibitory izoenzymów cytochromu P450 powodują zahamowanie metabolizmu statyn, nasilenie działania farmakologicznego oraz wzrost ryzyka działania hepatotoksycznego i miotoksycznego. Przeciwwskazane jest zatem stosowanie statyn (choć z wyjątkami podanymi w tabeli) z inhibitorami CYP3A4 np. sokiem grejfrutowym ale także z innymi inhibitorami tego enzymu takimi jak: itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, klarytromycyna.