Od niedawna na polskim rynku w kategorii OTC (over the counter, bez recepty) pojawiła się nowa substancja – sildenafil pod nazwą handlową MAXON (25 mg sildenafilu), czyli odpowiednik Viagry w mniejszej dawce. Jesteśmy ewenementem na skalę światową, bowiem żaden inny kraj na naszym globie nie uznał, że substancja jest na tyle bezpieczna, by była powszechnie dostępna, niejako „na życzenie” pacjenta.
Warto więc zaznajomić się z przeciwwskazaniami oraz z interakcjami.
Kilka słów przypomnienia na temat mechanizmu działania. Sildenafil to wybiórczy inhibitor fosfodiesterazy swoistej dla cGMP typu 5, która hamuje rozkład cyklicznego cGMP. Dla tych, którzy mają zaległości w biochemii, kilka słów wyjaśnienia i trochę fizjologii...
Jak dochodzi do wzwodu? Głównym sprawcą jest Tlenek azotu, który wydzielany jest przez nerwy jamiste i przenika w kierunku mięśni gładkich tętniczek i ciał jamistych prącia na skutek pobudzenia seksualnego. W wyniku rozkurczu tych mięśni do penisa napływa krewi następuje wzwód.
Rozkurcz mięśni gładkich następuje w wyniku aktywacji przez NO cytozolowej cyklazy guanylowej i produkcji cGMP.
U impotentów poziom cGMP jest obniżony. Sildenafil to stężenie cGMP podnosi. Jak?
W organizmie cGMP produkowany jest przez cyklazy guanylowe. Fosfodiesterazy (jest 9 rodzin PDE1-PDE9) zaś katalizują rozpad cGMP. Równowaga w przyrodzie zachowana być musi.
Sildenafil hamuje działanie PDE 5 i PDE 6, które występują właśnie w mięśniach gładkich naczyń. Inhibicja tych fosfodiesteraz powoduje wzrost poziomu cGMP w komórce mięśnia gładkiego i jej rozkurcz.
Sildenafil osiąga Tmax ( maksymalne stężenie we krwi) po 0,5-2 h po zażyciu tabletki, dlatego zaleca się przyjmowanie Sildenafilu na godzinę czy dwie przed stosunkiem.
Sildenafil stosuje się również w leczeniu płucnego nadciśnienia tętniczego.
Co może się wydarzyć po przyjęciu dawki Sildenafilu...?
Po podaniu pojedynczej dawki u zdrowych ochotników obserwuje się obniżenie ciśnienia tętniczego średnio o 8,4/5,5mmHg. Ciśnienie wraca do wartości początkowych po ok. 8h.
Sildenafil może powodować też zaburzenia rozpoznawania kolorów, ale czy to ważne? :) i zmniejszenie ostrości widzenia – a to już gorzej...
Najczęściej jednak opisywano uderzenia gorąca czy bóle głowy i to zanim do czegokolwiek zdążyło dojść :)
Zażywanie sildenafilu jest przeciwwskazane u osób ze zbyt niskim ciśnieniem tętniczym (<90/50) z niestabilną dławica piersiową lub ciężka niewydolność serca
Co z interakcjami?
leki hamujące enzymy mikrosomalne, a więc metabolizm sildenafilu (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) zwiększają biodostępność sildenafilu. Wydaje się, że w tych wypadkach wystarczy nieco zmniejszyć dawkę sildenafilu.
W połączeniu z azotanami lub innymi lekami będącymi dawcami NO(np. molsidomina, nitroprusydek sodu). nasila ich działanie hipotensyjne i przeciwpłytkowe. Lek z grupy azotanów można podać dopiero po 24h po ostatniej dawce sildenafilu.
Sok grejpfrutowy może powodować nieznaczne zwiększenie stężenia sildenafilu w surowicy w związku z tym, że jest metabolizowany przez CYP3A4.
A gdzie interakcji nie ma?
Najczęściej przyjmowanymi lekami przez mężczyzn po 50-tce są leki na nadciśnienie oraz na serce, a ta grupa jest przecież najczęściej zainteresowana zakupem MAXON-u.
Badania pokazują, że można bezpiecznie przyjmować sildenafil razem z:
- tiazydowymi lekami moczopędnymi [Hydrochlorotiazyd]
- diuretykami pętlowymi [Diuresin] i oszczędzającymi potas [Spironol]
- inhibitorami ACE [Enarenal]
- antagonistami wapnia [Amlopin]
- lekami β-adrenolitycznymi [Bisocard]
Pojedyncza dawka leków zobojętniających sok żołądkowy nie wpływa na dostępność biologiczną sildenafilu.
